Metformin STELLA

Metformin HCl.

Đái tháo đường týp 2, đặc biệt ở bệnh nhân thừa cân, khi chế độ ăn và tập thể dục đơn thuần không kiểm soát hiệu quả glucose huyết: ⁽¹⁾viên 500 mg/850 mg: người lớn: đơn trị hoặc phối hợp với thuốc trị đái tháo đường đường uống khác hoặc với insulin; trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên: đơn trị hoặc phối hợp với insulin; ⁽²⁾viên 1000 mg: người lớn: đơn trị hoặc kết hợp thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin. Viên 850 mg: giảm biến chứng đái tháo đường ở người lớn thừa cân mắc bệnh đái tháo đường týp 2 được điều trị bằng metformin như liệu pháp đầu tay sau khi thất bại với ăn kiêng.

Người lớn: ⁽¹⁾viên 500 mg/850 mg: ⁽ⁱ⁾đơn trị hoặc phối hợp thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác: khởi đầu 500 mg hoặc 850 mg x 2-3 lần/ngày trong hoặc sau mỗi bữa ăn; sau 10-15 ngày, điều chỉnh liều dựa trên xét nghiệm đo glucose huyết, tối đa 3 viên/ngày, chia làm 3 lần; ⁽ⁱⁱ⁾phối hợp insulin: khởi đầu 500 mg hoặc 850 mg x 2-3 lần/ngày, chỉnh liều insulin dựa trên glucose huyết; ⁽²⁾viên 1000 mg: ⁽ⁱ⁾đơn trị và kết hợp thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác: liều tối đa 2 viên/1 lần/ngày vào bữa ăn (nếu không kiểm soát được đường huyết: xem xét chế độ liều 1 viên x 2 lần/ngày vào bữa ăn sáng và tối; vẫn không kiểm soát được đường huyết: chuyển sang viên nén metformin thông thường với liều tối đa 3000 mg/ngày; đang điều trị với metformin 1000 mg hoặc 2000 mg: duy trì liều hàng ngày tương đương liều hàng ngày của metformin hiện dùng; đã điều trị với metformin >2000 mg/ngày: không khuyến cáo chuyển sang viên phóng thích kéo dài; mới dùng metformin hoặc chuyển từ thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác: khởi đầu 500 mg x 1 lần/ngày (dùng chế phẩm khác phù hợp liều này) vào bữa ăn tối, sau 10-15 ngày, chỉnh liều dựa trên glucose huyết); ⁽ⁱⁱ⁾kết hợp insulin: khởi đầu 500 mg x 1 lần/ngày (dùng chế phẩm khác phù hợp liều này) vào bữa ăn tối, chỉnh liều insulin dựa trên glucose huyết, sau khi chỉnh liều, xem xét chuyển sang metformin 1000 mg. Trẻ em ≥10 tuổi và thanh thiếu niên (đơn trị và phối hợp insulin): khởi đầu 1 viên 500 mg hoặc 850 mg/1 lần/ngày; sau 10-15 ngày, chỉnh liều dựa trên glucose huyết, tối đa 2 g/ngày chia 2-3 lần; không nên dùng viên 1000 mg. Người cao tuổi: không nên điều trị tới liều tối đa (viên 500 mg), chỉnh liều theo chức năng thận (viên 850 mg/1000 mg). Suy thận: chống chỉ định nếu GFR <30 mL/phút, đánh giá nguy cơ/lợi ích khi tiếp tục điều trị (nếu eGFR giảm < 45 mL/phút/1,73 m²); tổng liều tối đa trong ngày (2-3 lần/ngày) khi GFR 60-89 mL/phút: 3000 mg, 45-59 mL/phút: 2000 mg, 30-44 mL/phút: 1000 mg. Có biểu hiện rõ bệnh gan: tránh dùng. Bệnh nhân đang không sử dụng metformin: khởi đầu 500 mg, 1 lần/ngày; nếu không gặp phản ứng có hại đường tiêu hóa và cần phải tăng liều: có thể thêm 500 mg sau mỗi 1-2 tuần, và không vượt quá 2000 mg/ngày. Ngừng sử dụng trước hoặc tại thời điểm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod ở bệnh nhân ⁽¹⁾có eGFR=30-60 mL/phút/1,73m²; ⁽²⁾có tiền sử bệnh gan, nghiện rượu, hoặc suy tim; ⁽³⁾sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod đường động mạch; đánh giá eGFR sau khi chiếu chụp 48 giờ, sử dụng lại metformin nếu chức năng thận ổn định.

Uống cùng bữa ăn hoặc sau khi ăn. Viên 500 mg: ⁽¹⁾chuyển từ thuốc chống đái tháo đường khác sang: không cần giai đoạn chuyển tiếp (trừ khi từ clorpropamid, thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu clorpropamid kéo dài có thể dẫn đến hiệp đồng tác dụng và gây hạ đường huyết), ⁽²⁾điều trị đồng thời sulfonylurê: nếu không đáp ứng trong 4 tuần ở liều tối đa metformin đơn trị, thêm dần một sulfonylurê uống trong khi tiếp tục dùng metformin liều tối đa, dù đã có thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylurê; khi phối hợp liều tối đa cả 2 thuốc, mà không đáp ứng trong 1-3 tháng, phải ngừng điều trị và dùng insulin.

Tiền sử quá mẫn với thành phần thuốc. Suy thận nặng (eGFR <30 mL/phút/1,73m²). Toan chuyển hóa cấp tính/mạn tính, bao gồm nhiễm toan ceton do đái tháo đường. 500 mg/850 mg: Tiền hôn mê do đái tháo đường. Tình trạng cấp tính làm thay đổi chức năng thận (mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc). Bệnh gây thiếu oxy mô (đặc biệt là bệnh cấp tính/tình trạng nặng hơn của bệnh mạn tính) như suy tim mất bù, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim gần đây, sốc. Suy gan, ngộ độc rượu cấp tính, nghiện rượu. 1000 mg: Người có trạng thái dị hóa cấp tính, NK, hoặc chấn thương, và phải điều trị bằng insulin. Giảm chức năng thận do bệnh thận, rối loạn chức năng thận (ClCr ≥1,5 mg/dL ở nam giới hoặc ≥1,4 mg/dL ở phụ nữ), hoặc có thể do bệnh lý khác. Bệnh gan/tim mạch nặng, bệnh hô hấp nặng với giảm oxygen huyết. Suy tim sung huyết, trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp. Bệnh phổi thiếu oxygen mạn tính. NK nặng, NK huyết. Mất bù chuyển hóa cấp tính. Phụ nữ mang thai. Ngừng tạm thời metformin cho người bệnh chụp X quang có tiêm chất cản quang có iod. Hoại thư, nghiện rượu, thiếu dinh dưỡng.

Nguy cơ nhiễm toan lactic (liên quan đến suy thận, dùng một số thuốc, ≥65 tuổi, chiếu xạ sử dụng thuốc cản quang, phẫu thuật và các thủ thuật khác, giảm oxy hít vào, uống nhiều rượu, suy gan), ngưng điều trị nếu nghi ngờ có liên quan metformin. Tạm ngừng sử dụng khi tiến hành phẫu thuật/thủ thuật. Ðiều trị bằng metformin chỉ được coi là hỗ trợ, không thay thế cho việc điều tiết chế độ ăn hợp lý. Thuốc uống điều trị đái tháo đường làm tăng tỷ lệ tử vong về tim mạch, so với điều trị bằng chế độ ăn đơn thuần hoặc phối hợp insulin với chế độ ăn. Có thể giảm nồng độ vit B₁₂ trong huyết thanh, nguy cơ tăng khi tăng liều metformin, thời gian điều trị và bệnh nhân có yếu tố nguy cơ. Ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc. Lái xe/vận hành máy (nếu có phối hợp thuốc trị đái tháo đường khác).

500 mg, 850 mg: Rất thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, chán ăn; thường gặp: rối loạn vị giác, giảm hấp thu/gây thiếu hụt vit B₁₂. 1000 mg: Thường gặp: chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng; ban, mày đay, nhạy cảm ánh sáng; giảm nồng độ vit B₁₂.

500 mg, 850 mg: Không khuyến cáo phối hợp: Rượu, thuốc cản quang chứa iod. Tăng nguy cơ nhiễm toan lactic: NSAID, thuốc ức chế enzym chuyển, đối kháng thụ thể angiotensin II, lợi tiểu. Giảm hiệu quả: Thuốc ức chế OCT1 (verapamil). Tăng hiệu quả: thuốc cảm ứng OCT1 (rifampicin). Tăng nồng độ: Chất ức chế OCT2 (cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimethoprime, vandetanib, isavuconazole). Thay đổi hiệu quả: Thuốc ức chế cả OCT1 và OCT 2 (crizotinib, olaparib). 1000 mg: Giảm tác dụng: Thuốc lợi tiểu, corticosteroid, phenothiazin, chế phẩm tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai đường uống, phenytoin, acid nicotinic, thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, thuốc chẹn kênh calci, isoniazid... có thể giảm sự kiểm soát glucose huyết. Tăng tác dụng: Furosemid làm tăng nồng độ tối đa metformin trong huyết tương và trong máu. Tăng độc tính: Amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, vancomycin,... có thể có khả năng tương tác với metformin; cimetidin làm tăng nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và máu toàn phần.

Thuốc trị đái tháo đường

A10BA02 - metformin ; Belongs to the class of biguanides. Used in the treatment of diabetes.